El panorama actual de la tirzepatida oral
Si sigues de cerca el mundo de los tratamientos para diabetes tipo 2 y control de peso, seguro ya escuchaste hablar de la tirzepatida. Este activo, vendido bajo las marcas Mounjaro y Zepbound según la indicación, se administra actualmente por inyección semanal y ha mostrado resultados notables tanto en el control glucémico como en la reducción de peso. Pero atención: lo que muchos se preguntan es si habrá una tirzepatida en comprimido, es decir, una versión oral que facilite aún más su uso. La respuesta corta es que todavía no está disponible, pero el desarrollo avanza. En este post te cuento lo que se sabe hasta ahora sin convertirme en científico ni hacer promesas que no me corresponden.
¿Qué es la versión oral y por qué está en desarrollo?
La tirzepatida es un agonista dual de los receptores GLP-1 y GIP. Esto significa que actúa sobre dos hormonas incretina al mismo tiempo, lo cual es la base de su eficacia superior frente a medicamentos que solo apuntan al GLP-1, como la semaglutida inyectable u oral. La versión inyectable ya fue aprobada por la FDA en 2022 para diabetes tipo 2 y posteriormente recibió la indicación para control de peso crónico bajo la marca Zepbound.
Ahora bien, una versión oral de tirzepatida abriría la posibilidad de ofrecer el mismo mecanismo dual en forma de pastilla. Esto sería especialmente relevante para personas que prefieren evitar las inyecciones o que buscan mayor flexibilidad en su rutina de tratamiento. Vale aclarar que la tirzepatida oral no es lo mismo que el Rybelsus (semaglutida en comprimido), ya que este último solo actúa sobre el receptor GLP-1 y no sobre el GIP.
¿Por qué la formulación oral es un desafío técnico?
Aquí es donde las cosas se ponen interesantes. Los péptidos como la tirzepatida están compuestos por cadenas de aminoácidos. Cuando los tomas por boca, el tracto gastrointestinal los degrada antes de que puedan absorberse correctamente. Este es el mismo problema que tuvo que resolverse para que existiera la semaglutida oral (Rybelsus), que utiliza una tecnología especial llamada SNAC para proteger el péptido del ambiente ácido del estómago.
Desarrollar una formulación oral viable para un péptido dual como la tirzepatida es significativamente más complejo. No se trata simplemente de meter el compuesto en una cápsula. Se necesita una solución tecnológica que permita que la molécula atraviese la pared intestinal sin perder su integridad. Por eso mismo es que el desarrollo de una tirzepatida oral tomó años y sigue en etapas de investigación.
¿Qué empresas están detrás de este desarrollo?
Eli Lilly es la farmacéutica que desarrolló la tirzepatida inyectable y es la empresa con mayor interés en llevar una versión oral al mercado. Además, la compañía tiene en su cartera de investigación otros compuestos relacionados con agonistas duales GLP-1/GIP en desarrollo oral, como el orforglipron, que es una molécula no peptídica diseñada para actuar como agonista dual por vía oral. Esto muestra que Eli Lilly está invirtiendo activamente en la categoría de tratamientos orales duales, aunque los detalles específicos sobre los ensayos clínicos más avanzados de tirzepatida oral deben consultarse directamente en los registros clínicos o en los comunicados oficiales de la compañía.
